Plinabulin (NPI-2358)

中文名	Plinabulin (NPI-2358)
英文名	Plinabulin (NPI-2358)
别名	普那布林 (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林)
英文别名	NPI-2358 Plinabulin Plinabulin(NPI-2358) NPI-2358 (Plinabulin) Plinabulin (NPI-2358) Plinabulin (NPI-2358) (3Z,6Z)-3-benzylidene-6-((5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene)piperazine-2,5-dione (3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione Plinabulin (3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione (3Z,6Z)-3-[(5-tert-Butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-6-(phenylmethylene)-2,5-piperazinedione Plinabulin (NPI-2358)
CAS	714272-27-2
化学式	C19H20N4O2
分子量	336.39
密度	1.267
存储条件	-20℃
体外研究	NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。
体内研究	NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。 NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。

Plinabulin (NPI-2358) - 简介

它的化学结构是一种亚甲基丙烯酸酯化合物，具有一个杂环骨架。它具有多种生物活性，主要通过抑制微管的聚合来发挥抗肿瘤作用。

Plinabulin的主要用途是治疗癌症，包括非小细胞肺癌和乳腺癌。

Plinabulin的制备方法通常涉及多步合成，其中关键步骤包括串联反应和基团转移。合成方法要求具备一定的有机合成化学知识和技术。

安全信息：Plinabulin的临床试验显示其在适当剂量下相对安全，但仍可能存在一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳和头晕。

最后更新：2024-04-09 20:02:46

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